1. 单项选择题
1) 下面哪一个叙述是不正确的
A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
D
2) 半合成青霉素的重要原料是
A.5-ASA B.6-APA
C.7-ADA D.二氯亚砜
E.氯代环氧乙烷
B
3) 各种青霉素在化学上的区别在于
A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链
C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同
E.聚合的程度不一样
B
4) 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个 B.两个 C.三个
D.四个 E.五个
C
5) 青霉素结构中易被破坏的部位是
A.酰胺基 B.羧基
C.β-内酰胺环 D.苯环
E.噻唑环
C
6) 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个 B.两个 C.三个
D.四个 E.五个
B
7) 盐酸四环素最易溶于哪种试剂
A.水 B.酒精 C.氯仿
D.乙醚 E.丙酮
A
8) 下列哪一项叙述与氯霉素不符
A.药用左旋体
B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂
C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效
D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物
E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别
E
2. 配比选择题
1)
根据药物的INN名称,指出其药效类别
A.吡洛芬 B.美多洛尔
C.甲哌卡因 D.氯硝安定
E.舒它西林
1.镇静药
2.青霉素类抗生素
3.解热镇痛药
4.抗心律失常药
5.局部麻醉药
1.C 2.E 3.D 4.B 5.A
2)
下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是
A.双烯 B.L-山梨糖
C.氯乙酸乙酯 D.6-APA
E.醋酸去氢表雄酮
1.氨苄青霉素
2.氟脲嘧啶
3.甲基睾丸素
4.黄体酮
5.维生素C
1.D 2.C 3.E 4.A 5.B
3)
A.磺胺的发展 B.顺铂的临床
C.西咪替丁的发明 D.6-APA的合成
E.克拉维酸的问世
1.促进了半合成青霉素的发展
2.是抗胃溃疡药物的新突破
3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂
4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径
5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究
1.D 2.C 3.E 4.A 5.B
3. 多项选择题
1) 氨苄青霉素的化学结构修饰可在其结构上的( )位进行
A.1处 B.2处 C.3处 D.4处 E.5处
A、D
2) 下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂
A.氨苄西林 B.克拉维酸
C.噻替哌 D.舒巴坦
E.阿卡米星
B、D
3) 属于半合成抗生素的有
A.青霉素钠 B.氨苄西林钠
C.头孢噻吩钠 D.氯霉素
E.土霉素
B、C
4) 下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有
A.青霉素类 B.氯霉素类
C.氨基糖甙类 D.头孢菌素类
E.四环素类
A、D
5) 关于氨苄西林的叙述哪些是正确的
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定
B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不发生双缩脲反应
E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等
A、C、E
6) 青霉素结构改造的目的是希望得到
A.耐酶青霉素 B.广谱青霉素
C.价廉的青霉素 D.无交叉过敏的青霉素
E.口服青霉素
A、B、E
7) 关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的
A.通常用化学方法制备 B.通常用发酵方法制备
C.分子中含有两个手性碳原子 D.分子中含有三个手性碳原子
E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用
A、C、E
8) 属于半合成抗生素的药物有
A.氨苄青霉素 B.氯霉素
C.土霉素 D.盐酸米诺环素
E.阿卡米星
A、D、E
9) 在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是
A.5-APA B.6-APA
C.7-ACA D.7-ADCA
E.7-ABA
B、C、D
10) 下列哪些药物属于四环素类抗生素
A.土霉素 B.氯霉素
C.克拉维酸 D.盐酸米诺环素
E.阿米卡星
A、D、E